A primeira povoação surgiu em torno de um antigo pouso de bandeirantes, tropeiros ou negociantes de animais, nas proximidades do rio Itapetininga, nos séculos XVII e XVIII. Seu desenvolvimento começou por volta de 1750. Em cinco de novembro de 1770 o povoado foi erguido a vila e em 1855 foi elevada à categoria de cidade. A partir de então, Itapetininga começou a atrair comerciantes de todos os lugares do país e estrangeiros, colaborando intensamente para o progresso que hoje se observa.
Com localização privilegiada no Estado, Itapetininga tem concentrado inúmeros visitantes que se encantam com as festividades principais (religiosas, folclóricas, musicais e culturais, de modo geral). Clubes sociais, restaurantes típicos, praças e recantos de lazer complementam a estrutura oferecida. Alguns pontos turísticos têm incentivado os visitantes ao lazer, como é o caso do Rio Itapetininga, com vários ranchos de pescaria e aprazíveis locais e do Rio Paranapanema, com abundância de peixes, considerado um dos mais bonitos do Estado. Outras atrações turísticas interessantes são o Parque Ecológico São Francisco de Assis e o Salto do Paranapanema, além de eventos como a Exposição Agropecuária e o Aniversário da Cidade.